Codeína
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Codeína. La codeína o metilmorfina es un alcaloide que se encuentra de forma natural en el opio. Puede presentarse bien en forma de cristales inodoros e incoloros, o bien como un polvo cristalino blanco. El origen de su nombre es de la raíz griega que significa "cabeza de adormidera". La codeína es un compuesto que se metaboliza en hígado dando morfina, pero dada la baja velocidad de transformación hace que sea menos efectiva, lo que conlleva que su efecto terapéutico sea mucho menos potente y con pequeños efectos sedantes. Se toma bien en forma de comprimidos, como jarabe para aliviar la tos, o por vía inyectada.
Historia
La codeína fue descubierta en 1832 por Pierre Robiquet, un químico francés.
Mecanismo de acción
Efecto antitusígeno central, moderado efecto analgésico y sedante, antidiarreico.
Farmacología
La codeína es considerada un prodroga, ya que se metaboliza dando morfina. Aproximadamente el 5-10% de la codeína se convertirá en morfina, y el resto se transformará por glucuronización. Una dosis de aproximadamente 200 mg (oral) de codeína equivale a 30 mg (oral) de morfina (Rossi, 2004). Sin embargo, la codeína generalmente no se utiliza en dosis únicas de más de 60 mg (y no más de 240 mg en 24 horas). Debido a la forma de metabolización de la codeína hay un efecto techo en torno a 400-450 mg.
Indicaciones
Las indicaciones aprobadas para la codeína son:
- Tratamiento sistemático de tos improductiva en: gripe y resfriado, tos ferina, laringitis, laringotraqueítis, enfisema, neumonía, pleuritis, neumoconiosis, tuberculosis.
- Diarrea.
- Dolor visceral leve-moderado.
- Síndrome de colon irritable.
- Cefalea.
Eliminación: La codeína se elimina mediante metabolismo y posterior excreción en orina, en la que aparece como norcodeína, morfina y conjugados fundamentalmente. Pequeñas cantidades de codeína y sus metabolitos se eliminan con las heces. Su semivida es de 3 horas. Metabolismo: La codeína se metaboliza en el hígado, a través de reacciones de O-desmetilación, N-desmetilación y conjugación con glucurónico. Uno de sus metabolitos es la morfina, responsable de ciertos efectos de la codeína.
Posología
Oral. Comp.: rango de dosis 10-60 mg, máx. 120 mg/día. Comp. depot: en general, 50 mg/12 h. Formas líquidas: ads. y niños > 12 años: 10-20 mg/6 h; niños 6-12 años: 5-10 mg/6-8 h; niños 2-6 años: 1 mg/kg/día dividido en 3-4 tomas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, niños < 2 años, depresión respiratoria, ataque agudo de asma, EPOC, diarrea asociada a: colitis pseudomembranosa por tratamiento con antibióticos o a intoxicación (hasta eliminación del tóxico).
Advertencias y precauciones
Ancianos, debilitados, deterioro de función, hepática, renal o cardiaca, hipotiroidismo, hipertrofia prostática, esclerosis múltiple, colitis ulcerativa, afecciones de vesícula biliar y enfoques que cursen con disminución de capacidad respiratoria. En tratamiento prolongado riesgo de dependencia física y tolerancia, suspender gradualmente.
Insuficiencia hepática
Precaución.
Insuficiencia renal
Precaución.
Interacciones
- Aumento de excitabilidad con: IMAO, antidepresivos tricíclicos.
- Acción sedante y depresión aditiva con: analgésicos narcóticos, antipsicóticos, ansiolíticos, bloqueantes neuromusculares, depresores del SNC (incluido alcohol), hidroxizina, antihistamínicos.
- Íleo paralítico y/o retención urinaria con: anticolinérgicos.
- Estreñimiento y obstrucción intestinal con: antiperistálticos.
- Aumenta acción de: analgésicos.
- Acción aumentada por: cimetidina, quinidina, fluoxetina.
Embarazo
Síntomas de abstinencia en neonato, valorar beneficio/riesgo. No usar en 1 er trimestre.
Lactancia
La codeína se excreta en la leche materna, por lo que se debe tener precaución cuando se le administra a una madre lactante. Es aconsejable interrumpir la administración de codeína durante la lactancia.
Efectos sobre la capacidad de conducir
La codeína puede producir somnolencia alterando la capacidad mental y/o física requerida para la realización de actividades potencialmente peligrosas, como la conducción de vehículos o el manejo de máquinas. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen máquinas si sienten somnolencia, hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.
Reacciones adversas
Estreñimiento, molestia gastrointestinal, náuseas, vómitos, fatiga, mareo, somnolencia, sedación, erupción cutánea, convulsión, confusión mental, euforia, disforia, prurito, depresión respiratoria, disnea, dependencia, retención urinaria.
Sobredosificación
Antagonista opiáceo: naloxona.