Dantroleno
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Dantroleno. La contracción del músculo sucede por la liberación de Ca++ del retículo sarcoplasmático, a través de un conducto de descarga de Ca++ llamado receptor de rianodina. Dantroleno impide la liberación de calcio de su sitio de almacenamiento en el retículo endoplasmático, al actuar en el conducto de descarga; como resultado, dantroleno interfiere con el fenómeno de acoplamiento excitación-contracción de la fibra muscular; las unidades motoras que se contraen rápidamente son más sensibles que las unidades lentas; el músculo cardiaco y el músculo liso quedan ligeramente deprimidos.
Denominación común internacional
Dantroleno
Composición
Cada bulbo contiene 20 mg de dantroleno.
Farmacocinética
Solo la tercera parte se absorbe luego de su administración; la vida media es 8 h.
Indicaciones
Profilaxis y tratamiento de hipertermia maligna.
Contraindicaciones
Espasmo muscular agudo, insuficiencia hepática.
Precauciones
- LM: no existen datos disponibles.
- Niños: insuficientes estudios de seguridad.
- Administrar con cuidado en pacientes con trastornos pulmonares y cardíacos.
- Realizar pruebas funcionales hepáticas durante el tratamiento.
Reacciones adversas
Frecuentes
Somnolencia, mareos, fatiga, debilidad muscular y malestar general.
Ocasionales
Diarreas (pueden determinar la retirada del fármaco), náusea, vómito, anorexia, constipación, cólicos abdominales, sangramiento gastrointestinal, taquicardia, presión arterial inestable, disnea, erupción cutánea, prurito, temblor, fiebre, cefalea, mialgia, nerviosismo, insomnio, confusión, alteraciones visuales, depresión mental, disfagia, hematuria, cristaluria, retención e incontinencia urinaria.
Raras
Hepatotoxicidad (puede ser fatal) y pericarditis.
Interacciones
Posología
- Para el tratamiento de la hipertermia maligna: dosis, 1 mg/kg en inyección IV rápida y continuar hasta una dosis total de 10 mg/kg.
- Dosis profilácticas: 2,5 mg/kg por infusión IV entre 60 y 75 min antes de la anestesia, con subsecuentes administraciones durante la anestesia y la cirugía si se desarrollan signos de hipertermia maligna.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves
Medidas de sostén.
Información básica al paciente
Nada a señalar.
Nivel de distribución
Uso exclusivo de hospitales
Regulación a la prescripción
No posee.
Clasificación VEN
Medicamento especial
Laboratorio productor
Internacional
Código ATC
A03FA
Dosis diaria definida
0.03