Dietilestilbestrol
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Dietilestilbestrol.Estrógeno sintético no esteroideo. Mecanismo de acción: incierto, pero se supone que exista interacción con receptores intracelulares citoplasmáticos, que estimulan algunos factores de crecimiento autocrinos; inhibe la secreción de la hormona luteinizante así como la secreción de testosterona.
Denominación común internacional
Dietilestilbestrol.
Composición
Cada tableta contiene 1 mg de dietilestilbestrol.
Farmacocinética
Se absorbe bien por VO a través del tracto gastrointestinal. Se inactivada de forma lente por el hígado a metabolitos como el dienestrol (activo) y el glucorónido (inactivo). Se elimina por la orina (40 % en 24 h, 90 % como glucorónidos inactivos y 10 % como dienestrol) y por las heces (luego de una circulación enterohepática). La vida media de eliminación es 24 h.
Indicaciones
Adenocarcinoma prostático avanzado inoperable. Otros fines no oncológicos: deficiencia de estrógenos. Vaginitis atrófica. Hipogonadismo femenino, insuficiencia ovárica primaria, hemorragia uterina inducida por desequilibrio hormonal. Osteoporosis posmenopáusica por la deficiencia de estrógenos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Disfunción hepática, enfermedad tromboembólica y porfiria.
Precauciones
- E: categoría de riesgo D. Las mujeres en edad fértil deben evitar embarazo durante el tratamiento.
- LM: se elimina por la leche humana e inhibe la lactancia, la que debe ser finalizada antes de comenzar tratamiento con el dietilestilbestrol.
- Carcinogenicidad: grupo de riesgo 1. Con el uso en el cáncer de mama, a largo plazo aumenta el riesgo de cáncer de endometrio en mujeres posmenopáusicas.
- La paciente tratada con este fármaco está predispuesta a hemorragias de los tejidos gingivales.
- Debe ser usado con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular, renal y hepática.
- Interrumpir el medicamento en forma inmediata si se sospecha embarazo.
- Se debe descontinuar la medicación si el paciente desarrolla trastornos visuales, migraña clásica, afasia transitoria, pérdida de la conciencia, tromboflebitis, hipertensión o complicaciones tromboembólicas.
Reacciones adversas
Frecuentes
Náuseas, retención de líquidos (edemas), trombosis venosas y arteriales, impotencia y ginecomastia (además de la feminización que ocurre en hombres), sangramientos, dolor óseo e hipercalcemia (frecuente en mujeres).
Ocasionales:
Trastornos visuales, cefalea migrañosa, afasia transitoria, parálisis, pérdida de la conciencia, tromboflebitis (síntomas en los que se recomienda la suspensión de la medicación).
Raras:
- Anomalías del tracto genitourinario en hijas de pacientes expuestas al medicamento durante el embarazo, en particular, cambios en cérvix uterino y vagina, que incluye adenosis y rara vez adenocarcinoma de células claras.
- Anomalías del tracto genital y en los espermatozoides (frecuentes en varones cuando son expuestos durante la vida fetal).
Interacciones
El uso simultáneo con corticosteroides puede incrementar los efectos de estos. No se recomienda el uso simultáneo de bromocriptina, ya que los estrógenos suelen provocar amenorrea. Aumenta el riesgo de hepatotoxicidad con el uso simultáneo de fármacos hepatotóxicos como la rifampicina y los barbitúricos, además de disminuir el efecto de dietilestilbestrol. La somatotropina más estrógenos puede acelerar la maduración de la epífisis, asimismo, interferir con el efecto terapéutico del tamoxifeno. Debe ser vigilado cuando se administra con anticoagulantes ya que aumenta el tiempo de protrombina.
Posología
En adultos: carcinoma de próstata, 1-3 mg, luego se reduce la dosificación a 1 mg diario. Descontinuar tratamiento si se presenta algún fenómeno tromboembólico, trastornos visuales, migraña e hipertensión severa.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves
Se desconocen tratamientos específicos en caso de sobredosificación con dietilestilbestrol. El tratamiento deberá ser sintomático y de apoyo.
Información básica al paciente
Paciente los pacientes deben ser informados que la mayoría de las toxicidades relacionadas con el uso del dietilestilbestrol son: náuseas, retención de líquidos, trombosis venosas y arteriales, impotencia y ginecomastia además de la feminización (que ocurre en hombres), sangramiento, dolor óseo e hipercalcemia (frecuente en mujeres). Debe ser usado con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular, renal y hepática. Deben consultar a su médico de asistencia ante la persistencia de alguno de estos síntomas. No se recomienda su uso durante el período de lactancia. Las mujeres en edad fértil deben evitar embarazos. En algunos casos, puede tener efectos sobre el sistema nervioso central, por lo que podría alterarse la capacidad de los pacientes para conducir vehículos o utilizar maquinaria.
Nivel de distribución
Uso exclusivo de hospitales.
Regulación a la prescripción
medicamento para programa especial de cáncer.
Clasificación VEN
Medicamento especial
Laboratorio productor
Empresa Laboratorio Farmacéutico "Reinaldo Gutiérrez"
Código ATC
L02AA01
Dosis diaria definida
3 mg