Metoclopramida
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Metoclopramida. Es un fármaco sustituto de la benzamida que pertenece a los neurolépticos y se utiliza principalmente por sus propiedades antieméticas.
Composición
Cada ml(20 gotas)contiene 1,0mg de Cloohidrato de Metoclopramida.
Farmacología
La metoclopramida estimula la motilidad del tracto gastrointestinal superior sin estimular las secreciones pancreáticas, biliares o gástricas. Al parecer sensibiliza a los tejidos a la acción de la acetilcolina. Mecanismo de acción: Bloqueante dopaminérgico: coadyuvante del vaciado (retardado) gastrointestinal; estimulante peristáltico: se desconoce el mecanismo de acción exacto; sin embargo, se cree que la metoclopramida inhibe la relajación del músculo liso gástrico producida por la dopamina, potenciando de esta forma las respuestas colinérgicas del músculo liso gastrointestinal. Acelera el tránsito intestinal y el vaciamiento gástrico impidiendo la relajación del cuerpo gástrico y aumentando la actividad fásica del antro. Al mismo tiempo, esta acción se acompaña de relajación del intestino delgado proximal, dando lugar a una mejor coordinación entre el cuerpo y el antro con el estómago y el intestino delgado proximal. Disminuye el reflejo hacia el esófago, aumentando la presión de reposo del esfínter esofágico inferior y mejora el aclaramiento del ácido desde el esófago, aumentando la amplitud de las contracciones peristálticas esofágicas.
Antiemético: La acción antagonista de la dopamina aumenta el umbral de la actividad de la zona gatillo quimiorreceptora y disminuye la entrada desde los nervios viscerales aferentes.
Farmacocinética
Metabolismo: Fundamentalmente se metaboliza en el sistema enzimático microsomal hepático.
Eliminación: Su eliminación es renal.
Vida media plasmática: La vida media plasmática es de 4 a 6 horas. Inicio de la acción farmacológica: De 30 a 60 minutos después de la dosis oral. Los efectos farmacológicos persisten por 1 a 2 horas, la metoclopramida se absorbe bien, la biodisponibilidad oral absoluta es del 80 %. Las concentraciones plasmáticas pico ocurren alrededor de 1 a 2 horas después de una dosis oral simple, las concentraciones pico aumentan linealmente con la dosis. Este medicamento no se une ampliamente a proteínas, los estudios correspondientes sugieren una distribución extensa de este medicamento en los tejidos del organismo
Acción
Antagonista de la dopamina.
Indicaciones
Tratamiento sintomático de náuseas y vómitos de causa gastrointestinal o debida a intoxicación digitálica o al tratamiento con citostáticos y radioterapia . Vomito del embarazo en el postoperatorio inmediato y lactante.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo . No utilizar cuando la estimulación de la mortalidad del trato gastrointestinal pueda resultar peligrosa como en caso de hemorragia , obstrucción mecánica o perforación Feocromocitoma.
Advertencias
Evítese la ingestión de bebidas alcohólicas u otros depresores del SNC. Tomar este medicamento 30 minutos antes de de las comidas. Esta formulación contiene metabisulfito sodio que puede desencadenar reacciones de tipo alérgico, incluyendo shock anafiláctico o episodios asmáticos menos severos en personas susceptibles .
Precauciones
Epilepsia . Parkinsonismo , Síndrome extrapiramidal. Intolerancia a la metoclopramida. Pediatría: Estos pacientes son más susceptibles a los efectos extrapiramidales , por lo que se aconseja no superar la dosis recomendadas . Se ha descrito metahemoglibinenia en neonatos prematuros y a términos , que recibe una dosis im 1 a 2 mg/kg/día durante 3 o más días o más.
Geriatría
Los pacientes ancianos son especialmente susceptibles a los efectos extrapiramidales de la metoclopramida, sobre todo parkinsonismo y disquinesia tardía, más frecuente con el uso de dosis elevadas o tratamientos prolongados . Insuficiencia Renal: Ajuste de dosis , insuficiencia hepática: Ajuste de dosis. Convulsiones : Puede disminuir el umbral convulsivo. Pacientes cuya estimulación de motilidad gástrica pueda resiltar perjudicial(Hemorragia , oclusión intestinal mecánica de cualquier causa o perforación gastrointestinal, evitar su administración los primeros 3 a 4 días postoperatorios . Asma : Incrementa riesgo de broncoespasmo . HTA: puede enpeorar esta condición por liberación de catecolaminas .
Embarazo y lactancia
Embarazo:Categoria de riesgo B. No debe suministrase al primer trimestre del embarazo. Como no existen estudios bien controlados que determinen su acción sobre el embarazo , en este estado solamente debe utilizarse cuando sea indispensable y cuando los beneficios potenciales de la paciente superen los riesgos . Lactancia : No debe administrase en este periodo . La metoclopramida se excreta en la leche materna y puede alcanzar el doble de los niveles plasmáticos dos horas después de la administración .
Reacciones adversas
Inquietud, somnolencia, fatiga y lasitud. Menos frecuentes: insomnio, cefaleas, vértigos y alteraciones intestinales.
Interacciones medicamentosas
Fenotiazinas y otros antidopaminérgicos: potencia sus efectos sobre el SNC. Disminuye el efecto de la digoxina y simetidina. Unida al alcohol , tranquilizantes hipnóticos o narcóticos: potencia los efectos sedantes. Anticolinérgicos y analgésicos narcóticos : neutralizan su acción en el tacto digestivo se anulan los efectos respectivos de ambos fármacos. En casos de que fuese necesario el empleo de anticolinérgicos, estos deberan administrarse varias horas después de la última dosis.
Posología
Gotas: 5-10 ml cada 8 h. Niños via oral. 0,1 a 0,2 mg/kg/día ( dosis máxima 0,5 mg/kg)
Condiciones de almacenamiento
Protéjase de la luz .
Presentación
Estuche individual por un frasco de vidrio ámbar con 15 ml.