Propofol
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Propofol Es un agente anestésico intravenoso de corta duración, de color blanco lechoso, que se disuelve en aceite de soja y lecitina de huevo. Se usa para conseguir una rápida inducción al sueño en casos de anestesia general o una sedación moderada en caso de procedimientos desagradables, como son las endoscopias o la reducción de fracturas con licencia aprobada para la inducción de la anestesia general en pacientes adultos y pediátricos mayores de 3 años, mantenimiento de la anestesia general en adultos y pacientes pediátricos mayores de 2 meses, y para sedación en el contexto de Unidades de Cuidados Intensivos (por ejemplo, pacientes bajo ventilación mecánica e intubación traqueal), o procedimientos diagnósticos (por ejemplo, endoscopia y radiología intervencionista). También se puede utilizar como antiemético a dosis muy bajas. Su utilización está aprobada en más de 50 países.
Nombre Comercial
- Diprivan
- Ivofol
- Propofol lipuro 1%
- Recofol
Presentación
Ampollas de 20 ml conteniendo 200 mg (10 mg/ml) Vial de 50 ml conteniendo 500 mg (10 mg/ml) Vial de 100 ml conteniendo 100 mg (10 mg/ml) Vial de 50 ml conteniendo 1000 mg (20 mg/ml) Jeringa de 50 ml conteniendo 500 mg
Conservación
Se presenta como una emulsión hidro-oleosa isotónica al 1% o al 2%, que contiene intralipid (lecitina de huevo, glicerol, aceite de soja) y EDTA (con el fin de evitar la colonización por bacterias). Se ha desarrollado el propofol-lipuro (sustitución del intralipid por cadenas de triglicéridos de media y larga longitud con el fin de disminuir el dolor a la inyección. Estable a temperatura ambiente. Se deben evitar las manipulaciones (el solvente graso puede favorecer su contaminación) .
Indicaciones
- Inducción y mantenimiento de la anestesia general.
- Sedación corta y prolongada.
- Tratamiento de las náuseas y vómitos postoperatorios y tras quimioterapia.
Dosis
Inducción anestésica
IV: 1 – 2,5 mg/kg
Mantenimiento anestésico
Perfusión IV: 50 – 150 mcg/kg/min
Sedación
Dosis de carga IV: 0,25 – 1 mg/kg
Mantenimiento IV: 10 – 50 µg/kg/min
Antiemético
Bolus de 10 mg
Niños
Aconsejado en niños mayores de 3 años
Inducción
IV: 2-3 mg/kg
Mantenimiento
Perfusión IV: 6-8 mg/kg/h
Inicio de acción
La dosis de induFarmacocinéticacción produce pérdida de conciencia en 30 – 45 s
Efecto máximo
1 minuto después de la administración.
Duración
El despertar varía desde los 5 – 10 min tras la dosis única hasta los 15 – 20 min tras interrumpir la infusión
Metabolismo
Por glucuronoconjugación hepática del compuesto original resultando propofol-glucurónido y sulfo y glucurónidoconjugados del metabolito hidroxilado por el citocromo P450
Eliminación
Renal como producto inalterado (<0,3%) y el resto como sulfo y glucurónido metabolitos. La vida media de eliminación varía entre 30 y 90 minutos. Una pequeña proporción del producto se transforma en metabolitos de eliminación pulmonar. La edad disminuye el volumen de distribución y el aclaramiento, por lo que hay que disminuir las dosis. Aumentar las dosis en el etilismo.
Toxicidad
En caso de dosis excesivamente altas o infusiones prolongadas puede presentarse el “Síndrome post-infusión de propofol, con acidosis metabólica, fallo miocárdico, hipertrigliceremia, hepatomegalia, disfunción multiorgánica y rabdomiolisis.
Interacciones
- Potencia los efectos depresores circulatorios y sobre el SNC de los narcóticos, hipnóticos y anestésicos volátiles.
- La eliminación pulmonar disminuye, y los niveles plasmáticos de propofol aumentan, cuando se usa al mismo tiempo que el fentanilo, remifentanilo y halotano.
- Potencia el bloqueo neuromuscular de los relajantes no despolarizantes.
Efectos Secundarios
- Cardiovascular. Hipotensión, arritmia (taquicardia o bradicardia), hipertensión, por lo que se desaconseja su utilización en pacientes inestables hemodinámicamente.
- Respiratorio. Hipoventilación, apnea, reduce la respuesta ventilatoria a la hipercapnia e hipoxia. Broncoespasmo, laringoespasmo y tos.
- SNC. Convulsiones, fenómenos excitatorios motores (sobre todo, tras inducción rápida), cefaleas (2%), inquietud (1%), alucinaciones, sueños fantásticos, ilusiones sexuales, mioclonias, opistotonos, confusión.
- Gastrointestinales. Náuseas, vómitos, dolor abdominal.
- Dermatológicos. Eritema, urticaria, prurito y rash cutáneo.
- Locales. Dolor en el sitio de inyección, que disminuye con la adición de una pequeña cantidad de lidocaina (0,01 %), e inyectando en vasos de grueso calibre.
- Otros. Síndrome de infusión de propofol: se produce con infusiones superiores a 4 mg/kg/h, cursa con acidosis metabólica, hiperpotasemia, hiperlipidemia, rabdomiolisis y fallo cardíaco.
Recomendaciones
- Evitar las manipulaciones por el riesgo de contaminación por el solvente lipídico
- En infusiones prolongadas, no sobrepasar los 5 mg/kg/h en adultos ni los 3 mg/kg/h en niños, y realizar controles analíticos para valorar hipertrigliceremia y acidosis láctica.
- Utilizar con precaución en pacientes con alteración del metabolismo lipídico , como puede ser la hiperlipidemia, y pancreatitis.
Contraindicaciones
- Alergia al huevo y a la soja.
- Niños menores de 3 años.
- Pacientes hemodinamicamente inestables.
Farmacología
El propofol es el disopropilfenol, inductor anestésico con recuperación rápida útil en cirugías cortas y cirugía ambulatoria, pero también en cirugías de larga duración y sedación en reanimación y cuidados intensivos.
Es un depresor del SNC por potenciación del inhibidor GABA con efectos sobre el EEG similares a los de los barbitúricos. Aumenta la latencia y disminuye la amplitud de los potenciales evocados somatosensoriales y auditivos.
Disminuye la PIC (sobre todo en pacientes con hipertensión endocraneal) y el consumo de oxígeno cerebral, manteniendo la autorregulación cerebral y la respuesta vascular cerebral al CO2, lo que lo hace especialmente útil en neurocirugía y tratamiento del traumatismo craneoencefálico.