Quinacrina
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Hidrocloruro de mepacrina es un derivado sintético de la acridina, estructuralmente relacionada con la primaquina. No se conoce su mecanismo de acción contra la giardia y aunque se desconoce el mecanismo de acción completo antihelmíntico, parece que el fármaco se intercala en el ADN e inhibe flavoenzimas, pero queda por determinar si ejerce sus acciones antiparasitarias por sí o después de sufrir transformaciones metabólicas, aunque su fácil inserción entre el ADN sugiere que la prodroga es la sustancia activa, y que su toxicidad selectiva es función de la distribución relativa más que de su acción específica.
Descripción
Cada tableta contiene 100 mg de clorhidrato de quinacrina, 101,659 mg de lactosa.
Indicaciones
Alternativa en el tratamiento de la giardiasis.
Contraindicaciones
Pacientes que reciben tratamiento antimalárico con primaquina (la quinacrina potencia la toxicidad de la primaquina).
Precauciones
LM: usar con cautela por lenta eliminación (60 días), puede acumularse en el lactante. Psoriasis. Porfirio. Antecedentes de psicosis. Déficit de G6PD.
Reacciones adversas
Frecuentes: cefalea, mareo, vómitos, la piel puede adquirir un color amarillento por depósito en la piel, así como la orina. En las uñas y el paladar suele aparecer un color azul oscuro. Ocasionales: psicosis tóxica transitoria inducida, toxicidad ocular, estimulación del SNC (convulsiones con altas dosis). Raras: discrasias sanguíneas, hepatotoxicidad, dermatitis exfoliativa. La duración de la psicosis es casi siempre de 2 a 4 semanas y su evolución es relativamente benigna.
Interacciones
Primaquina: aumenta concentraciones plasmáticas y riesgo de toxicidad. Penicilamina: efectos adversos a ambos fármacos. Artemeter/lumefrantina: incrementa efectos de estos fármacos. Alcohol: reacción tipo disulfiram.
Posologia
Adultos: 100 mg c/8 h durante 5 a 7 días, VO. Si es necesario un segundo tratamiento debe aplicarse una semana después. Niños: 7 mg/kg/día dividido (c/8 h) durante 5 días. Dosis máxima: 300 mg/días.
Propiedades farmacocinéticas
Se absorbe con facilidad en el tracto intestinal. Se distribuye ampliamente en los tejidos y se libera de manera muy lenta. Se acumula de forma progresiva en los tejidos cuando se administra durante mucho tiempo. Cantidades significativas pueden detectarse en la orina por lo menos hasta 2 meses después de suspender el tratamiento.
Información básica al paciente
No ingerir bebidas alcohólicas y no exponerse al sol.
Fuentes
- Formulario Nacional de Medicamentos de Cuba.
- sld