Flucitosina
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Flucitosina. Es activo contra el Cryptococcus neoformans, especies de Candida, Candida glabrata y agentes causales de la cromomicosis. la 5-flucitosina se transporta al ribonucleótido reductasa en 5-fluorodexosiuridílico, inhibidor potente de la timidilato sintetasa. Este último paso anula la síntesis de ADN.
Denominación común internacional
Flucitosina.
Composición
Cada cápsula contiene 250 mg de flucitosina.
Farmacocinética
Se absorbe de forma completa y rápida en el tracto gastrointestinal. Se distribuye de forma amplia en el cuerpo, con un volumen de distribución similar al agua corporal total. Penetra al LCR en concentración de 65 a 90 % y al humor acuoso. Se une poco a proteínas plasmáticas. La concentración máxima en individuos con función renal normal es de 70 a 80 µg/mL que se logra de 1 a 2 h después de la administración de 37,5 mg/kg. La excreción renal sucede por vía renal (80 % sin modificar). La vida media es de 6 a 12 h, se incrementa en pacientes con insuficiencia renal hasta 200 h.
Indicaciones
Como adyuvante a la amfotericina B (Eo fluconazol) en la meningitis por Cryptococcus neoformans. En la candidiasis sistémica como coadyudante a la amfotericina B.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al fármaco.
Precauciones
- DR: ajustar dosis en función de la afección de la función renal (leve, administrar cada 12 h, moderada cada 24 h y severa cada 24-48 h); monitorear las concentraciones plasmáticas; requiere pruebas funcionales semanalmente.
- Depresión de la médula ósea, tratamiento con medicamentos mielosupresores, radioterapia.
- Pacientes con VIH, o mayor riesgo de discrasias sanguíneas.
- Realizar recuento de células sanguíneas semanalmente en pacientes con enfermedades hematológicas.
- Monitorear función renal si se administra asociado con amfotericina B.
Precaución cuando se usa como monoterapia por el riesgo de resistencia, es necesario realizar pruebas de sensibilidad antes y durante el tratamiento.
- Tomar las cápsulas con alimentos para las molestias gastrointestinales.
Reacciones adversas
Frecuentes
Náuseas, vómitos, diarrea, erupción, trombocitopenia y fotosensibilidad.
Ocasionales
Cardiotoxicidad, confusión, alucinaciones, psicosis, convulsiones, cefalea, sedación, vértigo, hemorragia gastrointestinal, alteraciones en pruebas funcionales hepáticas, hepatitis, necrólisis tóxica epidérmica, neuropatía periférica.
Raras
Reacciones anafilácticas, necrosis hepática, trastornos hematológicos como trombocitopenia fatal, leucopenia y anemia aplástica.
Interacciones
Depresores de la médula ósea: puede incrementar el riesgo de mielosupresión. Fármacos nefrotóxicos: reduce su excreción e incrementa su toxicidad. Amfotericina B: disminuye la excreción renal e incrementa la captación celular de la flucitosina. Citarabina: posible reducción de su concentración plasmática. Zidovudina: el uso concomitantte incrementa el riesgo de toxicidad hematólogica.
Posología
- Candidiasis sistémica y meningitis por criptococos, por VO, adulto y niño: 50-150 mg/kg/día cada 6 h.
- Neonato: 50 mg/kg cada 12 h.
- En infecciones debido a gérmenes sensibles dosis de 25 a 37,5 mg/kg cada 6 h.
- El tratamiento no debe extenderse más de 7 días.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves
La hemodiálisis es una forma adecuada de reducir las concentraciones séricas del fármaco.
Información básica al paciente
Nada a señalar.
Nivel de distribución
Uso exclusivo de hospitales
Regulación a la prescripción
No posee.
Clasificación VEN
Medicamento especial
Laboratorio productor
Internacional
Código ATC
J02AX01
Dosis diaria definida
10 g