Primaquina
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Primaquina. Es muy activa contra las fases exoeritrocíticas de P. vivax y P. ovale y contra las fases primarias exoeritrocíticas del P. falciparum. También tiene una pronunciada actividad frente a las formas sexuales (gametocitos) de los plasmodios, especialmente del P. falciparum, interfiriendo en la transmisión de la enfermedad al eliminar el reservorio en el que se infecta el mosquito vector.
Denominación común internacional
Primaquina
Composición
Cada tableta revestida contiene 15 mg de fosfato de primaquina.
Farmacocinética
Después de la administración oral, la primaquina se absorbe fácilmente. Las concentraciones plasmáticas pico se alcanzan 2-3 h después de su administración por vía oral, pero luego decae rápidamente y apenas se detecta transcurridas 24 h.
Se distribuye en hígado, pulmones, cerebro, corazón y músculo esquelético, en concentraciones relativamente bajas. Considerable variación de los valores plasmáticos máximos se observa entre individuos que reciben las mismas dosis; pero el efecto hemolítico sobre los eritrocitos sensibles, ni probablemente el efecto antimalárico tienen mayor relación con la concentración de la droga madre en el plasma.
Se metaboliza rápidamente y solo una pequeña proporción se excreta como droga madre hacia un derivado carboxilo, que persiste a niveles elevados en plasma. Posee un tiempo de vida media aproximadamente de 7 h. Se excreta por la orina como droga intacta alrededor de 1 %.
Indicaciones
Tratamiento de la malaria, indicado en la prevención de recidivas (cura radical) de malaria causada por P. vivax y P. ovale, al erradicar las formas intrahepáticas. También es eficaz frente a los gametocitos de P. falciparum.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad conocida al fármaco.
- En pacientes que reciben al mismo tiempo otros fármacos potencialmente hemolíticos o agentes capaces de deprimir los elementos mieloides de la médula ósea.
Precauciones
- E: tercer trimestre: hemólisis neonatal y metahemoglobinemia. Retrase el tratamiento hasta después del parto.
- LM: vigilar la aparición de ictericia y hemólisis como efectos adversos, sobretodo si existe prematuridad o menores de un mes.
- Déficit de G6PD. Enfermedades sistémicas asociadas a granulocitopenia (artritis reumatoidea, lupus eritematoso).
- Retirar el tratamiento si existe metahemoglobinemia o hemólisis.
- Realizar evaluación hematológica durante la terapia.
Reacciones adversas
Frecuentes
Ocasionales
Cansancio o debilidad, metahemoglobinemia: especialmente con dosis elevadas o en pacientes con deficiencia de metahemoglobina reductasa dependiente de nicotinamida adenina dinucleótido (NADH), anemia hemolítica en pacientes con déficit de G6PD, hemoglobinuria, anemia y leucocitosis.
Raras
Leucopenia, agranulocitosis, hipertensión y arritmias cardíacas.
Interacciones
- Depresores de la médula ósea (citotóxicos, cloramfenicol, colchicina) y hemolíticos (sulfonilureas, metildopa, ácido mefenámico, sulfas, quinidina): incrementan el riesgo de efectos adversos, entre ellos leucopenia.
- Quinacrina: potencia la toxicidad de la primaquina.
Posología
Tratamiento radical del paludismo por P. vivax y P. ovale
Adultos
26,3 mg (15 mg de base) una vez/día durante 14 días por VO. Para algunas de las cepas de Plasmodium vivax (particularmente los procedentes del Sudeste Asiático) puede ser necesaria una dosis diaria de 52 mg (30 mg de base) durante 14 días, para curar radicalmente la malaria.
Niños
0,25 mg (base)/kg durante 14 días por VO.
Si existe déficit de G6PD para la cura radical de malaria
Adultos
30 mg una vez/semana durante 8 semanas.
Niños
500-750 mg/kg, una vez/semana por 8 semanas.
Para eliminar los gametocitos de P. falciparum
- Adultos y niños se puede administrar una dosis única de 52,6 a 78,9 mg (30 a 45 mg de base), por VO.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves
Medidas generales.
Información básica al paciente
Administrar con alimentos o antiácidos para minimizar la irritación gástrica.
Nivel de distribución
Uso exclusivo de hospitales
Regulación a la prescripción
No posee
Clasificación VEN
Medicamento no esencial
Laboratorio productor
Empresa Laboratorio Farmacéutico "Reinaldo Gutiérrez"
Código ATC
P01BA03
Dosis diaria definida
0,015 g