Fenilbutazona
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Fenilbutazona: La fenilbutazona es el nombre de un medicamento del tipo antiinflamatorio no esteroideo (AINE) muy potente derivado de las pirazolonas, indicado para el alivio del dolor crónico, incluyendo los síntomas de la artritis. Su uso es limitado en humanos por razón de efectos adversos severos tales como la supresión de los glóbulos blancos y la anemia aplásica. En perros y caballos la fenilbutazona se emplea como analgésico y antipirético. La sobredosis de fenilbutazona ocurre cuando alguien toma demasiada cantidad de este medicamento.
Farmacología
La fenilbutazona se absorbe con rapidez por vía oral, gastrointestinal y rectal. Se distribuye en el plasma sanguíneo unido en un 98% a proteínas plasmáticas. Penetra los espacios sinoviales y permanece allí hasta 3 semanas después de suspendido el tratamiento. El metabolito activo es la oxifenbutazona y luego se conjuga con el ácido glucurónico del hígado. No se considera droga de elección para ninguna condición y solo debe emplearse cuando otras drogas han fracasado y después de una rigurosa comparación de los riesgos y los beneficios para el paciente. No debe administrarse por más de 1 semana.
Efectos secundarios
La fenilbutazona retiene sodio y cloro acompañándose de un volumen urinario bajo, causando edema, descompensación cardíaca y edema pulmonar. Se ha demostrado que causa anemia aplásica, agranulocitosis y reacciones alérgicas. Los efectos secundarios más frecuentes que aparecen entre un 10-45% de los casos son náuseas, vómitos y erupciones en la piel. Se han registrado algunos casos de Síndrome de Stevens-Johnson. Al igual que otros AINEs, la fenilbutazona no debe ser administrada en pacientes con úlcera gástrica, trombocitopenia, trastornos de la coagulación, insuficiencia cardíaca, insuficiencia hepática o insuficiencia renal, hipertensión arterial grave ni síndrome de Sjögren.
Mecanismo de acción
Inhibición no competitiva y reversible de la ciclooxigenasa impidiendo la síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides.
Indicaciones terapéuticas
- Exacerbaciones agudas de artritis reumatoide y otras poliartritis y espondilitis anquilosante
- Gota aguda
Contraindicaciones
Hipersensibilidad y/o a otros AINE, porfiria, úlcera péptica, colitis ulcerosa, alteraciones coagulación, hemorragia digestiva, I.R., I.H., insuf. cardiaca, insuf. coronaria, HTA, hipertiroidismo, hipotiroidismo, depresión, s. de Sjögren.
Síntomas de la sobredosis de fenilbutazona
Ojos, oídos, nariz y garganta
- visión borrosa
- zumbido en los oídos
- fotosensibilidad
Gastrointestinales
- diarrea
- náuseas y vómitos
- posible sangrado del estómago e intestinos
- dolor abdominal o estomacal
Corazón
- presión arterial baja
Riñones
- insuficiencia o daño renal
Pulmones
- respiración forzada
- respiración rápida o lenta
Sistema nervioso
- agitación
- coma
- confusión
- convulsiones
- somnolencia
- dolor de cabeza (fuerte)
- incoherencia (ininteligible)
- trastorno del movimiento
- inestabilidad
Cutáneos
Advertencias y precauciones
No recomendable en niños < 14 años. Pacientes > 65 años, mayor riesgo de reacciones adversas. Asma, ajustar dosis. Lupus eritematoso sistémico.
Insuficiencia hepática
Contraindicado.
Insuficiencia renal
Contraindicado.
Interacciones
- Incrementa acción y/o toxicidad de: anticoagulantes orales, metotrexato.
- Aumenta toxicidad de: misoprostol.
- Incrementa niveles séricos de: bencilpenicilina, litio.
- Reduce efecto de: hidroclorotiazida.
- Niveles séricos disminuidos por: fenobarbital, digoxina, lindano.
- Niveles séricos incrementados por: metilfenidato.
- Eficacia reducida por: colestiramina, colestipol.
¿Cuáles son los problemas de salud con respecto a la fenilbutazona?
La fenilbutazona es tóxica para la médula ósea y la exposición a esta sustancia ha sido asociada con anemia aplásica, un trastorno de la sangre poco frecuente pero grave en el que la médula ósea del cuerpo no produce suficientes células sanguíneas. Se estima que la anemia aplásica afecta a un número pequeño de personas, aproximadamente a una entre 30.000. También existe incertidumbre con respecto a la genotoxicidad potencial (es decir, a la capacidad para dañar el ADN de las células) y a la carcinogenicidad de la sustancia.
Embarazo
Cat.C (D). No administrar en el 1º y 2º trimestre de embarazo a menos que sea absolutamente necesario. Contraindicado 3 er trimestre de embarazo.
Lactancia
Compatible. Se excreta en bajas cantidades. No se han registrado efectos adversos.
Reacciones adversas
Dolor abdominal, náuseas, dispepsia.