Fisostigmina
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Fisostigmina. Es un anticolinesterásico que inhibe la hidrólisis de la acetilcolina, se une de manera competitiva a la acetilcolinesterasa.
Denominación común internacional
Fisostigmina.
Composición
Cada ampolleta contiene 1 mg/mL.
Farmacocinética
Inicio de acción rápido, de 3 a 8 min de su administración. Duración: por vía IV: 30-120 min. Aclaramiento por la colinesterasa. Vida media de eliminación: 15-40 min.
- Metabolismo: fundamentalmente hepático.
- Eliminación: 50-75 % renal y 25-50 % hepática.
- Toxicidad: en caso de sobredosificación ocurren efectos colinérgicos centrales y periféricos, cuya intensidad está en función de la dosis administrada, llegando a presentarse un síndrome colinérgico con parálisis respiratoria y convulsiones. Se trata con atropina en dosis de 10 µg/kg IV cada 3-10 min hasta la desaparición de los síntomas.
Indicaciones
- Reversión de los efectos centrales y periféricos de agentes con acción anticolinérgica en el posoperatorio.
- Sobredosis por agentes anticolinérgicos, solo en presencia de síntomas que amenazan la vida: convulsiones no controladas, coma con depresión respiratoria, hipertensión grave.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al fármaco. Obstrucción del tracto urinario o gastrointestinal y peritonitis.
Precauciones
- LM: compatible, vigilar al lactante.
- Niño y adulto mayor: estudios de seguridad insuficientes.
DR: moderado, ajuste de dosis.
- Asma bronquial.
- Cirugía gastrointestinal o urinaria reciente.
- Bradicardia.
- Arritmias.
- Infarto de miocardio reciente.
- Epilepsia.
- Hipotensión.
- Parkinsonismo.
- Vagotonía.
- Úlcera péptica.
- Hipertiroidismo.
- La atropina u otros antídotos con acción muscarínica pueden ser necesarios, pero no de rutina, ya que suelen enmascarar los signos de sobredosis.
Reacciones adversas
Ocasionales
- Náusea, vómito, aumento de la salivación, cólicos abdominales y diarrea. La sobredosis puede provocar broncoconstricción, aumento de las secreciones bronquiales, lagrimeo, sudación excesiva, descontrol de esfínteres, miosis, nistagmo, bradicardia, bloqueo cardíaco, arritmias, hipotensión, agitación y debilidad que puede implicar parálisis.
- En el recién nacido ha sucedido debilidad muscular transitoria; puede causar irritabilidad uterina e inducir parto prematuro; sus efectos adversos sobre el sistema nervioso central son más severos que con neostigmina.
Interacciones
- Antagonizan su efecto procainamida, propafenona, quinidina, propranolol, aminoglucósidos, clindamicina, polimixinas y litio.
- Cloroquina: disminuye su efecto por aumento de los síntomas de la miastenia gravis.
Posología
- Adulto, de 0,5 a 2 mg IV, lentamente cada 5 min, hasta un máximo de 6 mg, de 1 a 2 mg cada 20 min hasta lograr respuesta. En casos graves de 1 a 4 mg cada 30 o 60 min, tanto como sea necesario.
- Niños: 0,02 mg/kg en infusión lenta hasta un máximo de 2 mg cada 30 o 60 min hasta obtener respuesta.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves
Sulfato de atropina 1-2 mg IV o IM, repetir hasta el control de los efectos muscarínicos. No pasar 4 mg.
Información básica al paciente
Nada a señalar.
Nivel de distribución
Uso exclusivo de hospitales
Regulación a la prescripción
No posee.
Clasificación VEN
Medicamento especial
Laboratorio productor
Internacional
Código ATC
A11H
Dosis diaria definida
0,05
Fuente
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