Lamotrigina
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Lamotrigina. Es un bloqueador uso y voltaje-dependiente de los canales de sodio-voltaje-dependientes, lo que inhibe la descarga repetitiva sostenida de las neuronas e inhibe la liberación de glutamato (el neurotransmisor es esencial para la generación de crisis epilépticas). El mecanismo de su acción terapéutica en el trastorno bipolar no se ha establecido, aunque la interacción con los canales de sodio-voltaje-dependientes puede importante.
Denominación común internacional
Lamotrigina.
Composición
Cada tableta contiene de 100 mg de lamotrigina, 93,9 mg de lactosa, celulosa microcristalina, povidona K30, glicolato sódico de almidón (tipo A), óxido amarillo de hierro (E172), estearato magnésico.
Farmacocinética
Se absorbe completa y rápidamente en el intestino con un insignificante metabolismo de primer paso. El pico de concentraciones plasmáticas se produce aproximadamente 2,5 h luego de la administración oral del fármaco. La administración de alimentos no afecta la biodisponibilidad, aunque retrasa el tiempo para alcanzar la concentración.
Indicaciones
Monoterapia y tratamiento adjunto de las crisis parciales y crisis tónico-clónicas primarias y secundariamente generalizadas, convulsiones asociadas con el síndrome de Lennox-Gastaut.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad o intolerancia a la lamotrigina. Lactancia materna.
Precauciones
- E: mayor riesgo de teratogenicidad cuando se usa combinado con otros antiepilépticos.
- DR: en caso de insuficiencia renal de moderada a severa puede haber acumulación de metabolitos del fármaco. La dosis inicial de lamotrigina se debe ajustar según la medicación concomitante que reciba; una reducción en la dosis de mantenimiento puede ser eficaz en pacientes con insuficiencia renal funcional significativa.
- DH: disminuir a la mitad de la dosis en caso de enfermedad hepática ligera a moderada y a un cuarto de la dosis en caso de enfermedad hepática severa.
- Debe suspenderse si aparece erupción cutánea, fiebre, síntomas tipo influenza, somnolencia marcada o empeoramiento de las convulsiones (aunque la relación causal no ha sido bien establecida, la lamotrigina administrada a otros antiepilépticos se asocia con enfermedad progresiva rápida, con estatus epiléptico, disfunción múltiple de órganos, coagulación intravascular diseminada y muerte).
- Se debe monitorizar estrechamente la función renal y hepática, así como los parámetros de la coagulación y el peso corporal de los niños.
Reacciones adversas
Frecuentes:
Cansancio, erupción cutáneo-maculopapular dentro de las primeras 8 semanas de tratamiento que con la presencia de fiebre, linfadenopatías, edema facial, leucopenia, trombocitopenia y disfunción hepática constituye el síndrome de hipersensibilidad, que obliga a suspender el tratamiento.
Raras
Se ha detectado rash cutáneo más severo con síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis tóxica epidérmica (síndrome de Lyell), pueden aparecer cefalea, náuseas, vómitos, mareos, diarreas, fatiga, somnolencia, insomnio, diplopía, nistagmo, visión borrosa, irritabilidad, agresividad, trastornos del equilibrio, ataxia, depresión del SNC, depresión respiratoria, agitación, confusión y coma.
Interacciones
- Antiepilépticos como fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, primidona: inducen la eliminación de lamotrigina y por tanto disminuyen su concentración plasmática.
- Valproato de sodio: reduce el metabolismo del fármaco, por lo que incrementa las concentraciones plasmáticas de lamotrigina.
- La administración de lamotrigina y carbamazepina ha producido alteraciones en el SNC, mareos, ataxia, diplopía, visión borrosa y náuseas. Todos estos efectos desaparecen con la reducción de la dosis de carbamazepina.
- Antidepresivos tricíclicos, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina e IMAO: antagonizan sus efectos anticonvulsivantes.
- Cloroquina y mefloquina: antagonizan sus efectos anticonvulsivantes e incrementan riesgo de convulsiones.
Posología
Monoterapia
Dosis inicial
25 mg diario por 14 días, después se incrementa a 50 mg por otros 14 días y más tarde se incrementa un máximo de 50 a 100 mg c/ 7 a 14 días.
Dosis usual de mantenimiento
100 a 200 mg 1 o 2 veces al día (dosis máxima 500 mg).
Tratamiento adyuvante con valproato
Dosis inicial
25 mg en días alternos por 14 días, después 25 mg diarios por otros 14 días y más tarde incrementar hasta un máximo de 25 a 50 mg cada 7 a 14 días.
Dosis usual de mantenimiento
100 a 200 mg diarios en 1 o 2 dosis.
Tratamiento adyuvante (con inductores enzimáticos) sin valproato
Inicialmente 50 mg diarios por 14 días, después 50 mg 2 veces/día por otros 14 días y más tarde incrementar hasta un máximo de 100 mg cada 7 a 14 días hasta alcanzar dosis de mantenimiento.
Dosis usual de mantenimiento
200 a 400 mg diario en 2 dosis divididas.
Dosis máxima
700 mg/día.
Niños con monoterapia
Por debajo de 12 años de edad no se recomienda la monoterapia.
Niños de 2 a 12 años en terapia adyuvante con valproato
Dosis inicial
150 µg/kg diariamente por 14 días (aquellos que pesan entre 17 y 33 kg pueden recibir 5 mg en días alternos los primeros 14 días), después 300 µg/kg diariamente por otros 14 días y más tarde incrementar en 300 µg/kg cada 7-14 días, hasta alcanzar dosis de mantenimiento.
Dosis usual de mantenimiento
1-5 mg/kg diarios en 1 o 2 dosis dividido.
Niños de 2 a 12 años en terapia adyuvante (con inductores enzimáticos) sin valproato
Dosis inicial
600 µg/kg diariamente en 2 dosis divididas durante 14 días y más tarde 1,2 mg/kg diariamente por otros 14 días dividido en 2 dosis, luego incrementar 1,2 mg/kg cada 7-14 días.
Dosis usual de mantenimiento
5-15 mg/kg dividido en 2 dosis.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves
Incluyen nistagmo, ataxia, mareo, somnolencia, cefalea y vómitos. El tratamiento consiste en terapia de sostén adecuada y lavado gástrico, de los antiepilépticos de nueva generación es el que más responde al uso del carbón activado.
Información básica al paciente
Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas y otros depresores del SNC. Acudir inmediatamente a su médico si presenta erupción cutánea o síntomas tipo influenza.
Nivel de distribución
Farmacia principal municipal
Regulación a la prescripción
Por tarjeta control, exclusivo para la especialidad de Neurología, en todas las formas de epilepsia.
Clasificación VEN
Medicamento especial
Laboratorio productor
Internacional
Código ATC
N03AX09
Dosis diaria definida
0,3 g
Precio público
12.00