Trihexifenidilo

Farmacocinética

Se absorbe bien a través del tracto gastrointestinal y su acción comienza en 1 h. La duración de su acción es de 6 a 12 h, con un tiempo de vida media de 3 a 7 h. La fase inicial de eliminación es 3-5 h y la fase de eliminación terminal es 32,7 h.

• Indicaciones: parkinsonismo. Extrapiramidalismo inducido por medicamentos (principalmente neurolépticos), excluye la disquinesia tardía.

Prevención y tratamiento del parkinsonismo, la acatisia asociada con parkinsonismo y distonías agudas (síntomas extrapiramidales) inducidos por fenotiazinas, tioxantenos y butirofenonas.

Farmacodinámica

Se desconoce el mecanismo de acción específico, pero se piensa que inhibe de forma competitiva los receptores colinérgicos centrales.

• Acciones: antiparkisoniano, anticolinérgico (antipsicótico, antiespasmódico, midriático, actividad cardíaca cronótropa positiva). Pueden aliviarse los síntomas extrapiramidales inducidos por fármacos.
• Otras acciones: tiene efecto antiespasmódico directo sobre el músculo liso; en dosis bajas deprime el SNC; con dosis elevadas provoca excitación cerebral.

Indicaciones

• Parkinsonismo. Extrapiramidalismo inducido por medicamentos (principalmente neurolépticos), excluye la disquinesia tardía.
• Prevención y tratamiento del parkinsonismo, la acatisia asociada con parkinsonismo y distonías agudas (síntomas extrapiramidales) inducidos por fenotiazinas, tioxantenos y butirofenonas.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al fármaco. Glaucoma de ángulo estrecho, hipertrofia prostática benigna, obstrucción de las vías urinarias no tratada, obstrucción intestinal. En pacientes con galactosemia congénita, síndrome de malaabsorción a la glucosa y a la galactosa o déficit de lactosa, ya que este producto contiene lactosa.

Uso en poblaciones especiales

• Niños: no existen suficientes estudios de seguridad.
• LM: datos no disponibles.
• E: Categoría de riesgo.

Precauciones

• LM: no existen datos disponibles, puede inhibir la secreción láctea.
• Niños: estudios de seguridad insuficientes. Susceptibles a efectos tóxicos.
• Adulto mayor: vigilar efectos adversos, frecuentemente desarrollan sensibilidad incrementada a las drogas simpaticolíticas; el uso concomitante de esta droga con otras que poseen efecto antimuscarínico puede ocasionar confusión mental, somnolencia.
• DR: riesgo de acumulación.
• DH: puede alterar su metabolismo. Arritmias: riesgo de taquicardia. Suele producir euforia.
• Discinesia tardía: puede agravarse. Miastenia gravis. Su uso con levodopa aumenta la eficacia, pero no se recomienda si hay antecedentes de psicosis. Utilizar con precaución en hombres con sospecha de hipertrofia prostática.
• Insuficiencia renal: riesgo de acumulación y reacciones adversas. Glaucoma de ángulo cerrado: puede producirse glaucoma agudo.
• Obstrucción intestinal: puede agravarse. Retención urinaria. Este producto contiene lactosa.

Interacciones

• Alcohol: efecto sedativo. Antidepresivos tricíclicos, IMAO, antihistamínico, metoclopramida, domperidona, disopiramida pueden intensificar su efecto.
• Ketoconazol: se reduce su absorción.
• Nitritos: reducen el efecto de los nitritos sublinguales (fallo al disolver el medicamento sublingual si el paciente presenta la boca seca).
• Parasimpaticomiméticos: antagoniza el efecto.
• Antidiarreicos adsorbentes: pueden disminuir la absorción de trihexifenidilo.
• Clorpromazina: disminuye la concentración plasmática de clorpromazina.

Reacciones adversas

• Frecuentes: boca seca, trastornos gastrointestinales, visión borrosa, retención urinaria.
• Ocasionales: taquicardia, hipersensibilidad, nerviosismo, hipotensión ortostática, cefalea.
• Raras: reacciones alérgicas, confusión mental, glaucoma.

Sujeto a vigilancia intensiva

No.

Posología

Debe ser individualizada.

• La dosis inicial es baja, especialmente en el adulto mayor 1 mg/día, incrementar gradualmente; dosis de mantenimiento usual 5-15 mg/día en 3-4 dosis divididas, junto con los alimentos.
• Niños: 1 mg/12 h, puede incrementarse hasta un máximo de 2 mg/8 h (6 mg/día).

Tratamiento de la sobredosis

Medidas generales. Para revertir efectos tóxicos cardiovasculares y SNC, fisostigmina 1 a 2 mg por vía IV lenta o IM, dosis que se puede repetir después de 2 h si es necesario. En niños la fisostigmina es 0,5 mg por vía IM o IV inicialmente; repetir a intervalos de hasta cada 5 min y como máximo de 2 mg. Pilocarpina 0,5 % para la midriasis.

Información al paciente

Tomar con alimentos para disminuir irritación gástrica. Evitar alcohol y depresores del SNC. Precaución al conducir vehículos, manejo de maquinarias complejas que impliquen peligros o realizar tareas de precisión. Evaluar presión ocular periódicamente. Este producto contiene lactosa, que está contraindicado en pacientes con galactosemia congénita, síndrome de malabsorción a la glucosa y a la galactosa o déficit de lactosa.

Otras informaciones

• Laboratorio productor: Empresa laboratorio Farmacéutico MEDSOL.
• Denominación común internacional: Clorhidrato de trihexifenidilo.
• Composición:

  Cada tableta contiene 2 mg de clorhidrato de trihexifenidilo; 77,4 mg de lactosa monohidratada; excipientes c.s

  Cada tableta contiene 5 mg de clorhidrato de trihexifenidilo; 69,1 mg de lactosa monohidratada; excipientes c.s.

• Clasificación VEN: Medicamento vital.
• Nivel de distribución: En toda la red de farmacias.
• Regulación a la prescripción: Por receta médica. Fármaco incluido en la Lista de sustancias consideradas de efectos similares a las drogas estupefacientes y psicotrópicas sometidas a Control Nacional, según la Resolución No. 335 del 2005 del Ministro de Salud Pública y la Instrucción Conjunta Nº 1 de la Dirección Nacional de Farmacia y Óptica y el Centro para el Desarrollo de la Farmacoepidemiología.

Fuentes

• Trihexifenidilo (en línea). Consultado: 23 de octubre de 2012. Disponible en: www.fnmedicamentos.sld.cu
• Información sobre Trihexifenidilo (en línea). Consultado: 23 de octubre de 2012. Disponible en: www.diccionario.medciclopedia.com