Piridostigmina
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Piridostigmina. Parasimpaticomimético y anticolinesterásico que actúa inhibiendo la hidrólisis de la acetilcolina, al competir con esta frente al ataque de la colinesterasa, enzima encargada del metabolismo y de la inactivación de la acetilcolina. De este modo, consigue un aumento de la presencia de la acetilcolina endógena, que ejercerá sus efectos activadores sobre los receptores nicotínicos y muscarínicos.
Historia
Este medicamento se ha usado en círculos militares para contrarrestar los efectos del agente nervioso Soman y aumentar la probabilidad de sobrevivir un ataque con este agente. En esta última función se ha usado en particular durante la primera Guerra del Golfo.
Farmacocinética
Se absorbe en el tracto gastrointestinal y las mucosas.
- Vida media después de la administración: 4 h.
- Eliminación: renal de 80 a 90 %.
- Concentración plasmática efectiva: 50-110 mg/mL.
Farmacodinámica
Posee propiedades colinérgicas, es un inhibidor de la colinesterasa (enzima presente en la sinapsis colinérgica y en la placa neuromuscular que cataboliza la acetilcolina). Su acción se distingue de otros inhibidores porque comienza con más lentitud, se mantiene de manera uniforme durante un tiempo más prolongado y disminuye de forma gradual.
Indicaciones
Miastenia gravis. Íleo paralítico.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al fármaco. Obstrucción del tracto urinario, tracto gastrointestinal y peritonitis.
Uso en poblaciones especiales
- LM: compatible.
- E: Categoría de riesgo C.
- DR: ajustar dosis.
- Adulto mayor: estudios insuficientes.
- Niños: no existen suficientes estudios de seguridad.
Precauciones
- LM: compatible, vigilar al lactante.
- Niños y adulto mayor: estudios de seguridad insuficientes.
- DR: moderado, ajuste de dosis.
Además, Asma bronquial. Cirugía gastrointestinal o urinaria reciente. Bradicardia. Arritmias. Infarto agudo de miocardio reciente. Epilepsia. Hipotensión. Parkinsonismo. Vagotonía. Úlcera péptica. Hipertiroidismo. La atropina u otros antídotos con acción muscarínica pueden ser necesarios, pero no de rutina ya que suelen enmascarar los signos de sobredosis.
Interacciones
- Antagonizan su efecto: procainamida, propafenona, quinidina, propanolol, aminoglucósidos, clindamicina, polimixinas y litio.
- Cloroquina: disminuye su efecto por aumento de los síntomas de la miastenia gravis.
Reacciones adversas
Los trastornos gastrointestinales son menos frecuentes que con neostigmina:
- Ocasionales: náusea, vómito, aumento de la salivación, cólicos abdominales y diarrea. La sobredosis suele provocar broncoconstricción, aumento de las secreciones bronquiales, lagrimeo, sudación excesiva, descontrol de esfínteres, miosis, nistagmo, bradicardia, bloqueo cardíaco, arritmias, hipotensión, agitación y debilidad que puede implicar parálisis. En el recién nacido ha ocurrido debilidad muscular transitoria; suele causar irritabilidad uterina e inducir parto prematuro.
Sujeto a vigilancia intensiva
No.
Posología
Miastenia gravis
- Adultos, 30-120 mg repartida en intervalos individualizados y ajustada según la respuesta, dosis diaria total 0,3-1,2 g.
- Niños y recién nacido: 5-10 mg por VO cada 4 h, 30-60 min antes de los alimentos.
- Niños hasta 6 años: iniciar con 30 mg.
- Niños de 6 a 12 años iniciar con 60 mg. Dosis diaria total 30-360 mg.
- Íleo paralítico: 60-240 mg VO.
Tratamiento de la sobredosis
Sulfato de atropina 1-2 mg IV o IM, repetir hasta el control de los efectos muscarínicos. No pasar 4 mg.
Otras informaciones
- Laboratorio productor: Internacional.
- Denominación común internacional: Bromuro de piridostigmina.
- Composición: Cada tableta contiene 60 mg de bromuro de piridostigmina.
- Clasificación VEN: Medicamento vital.
- Nivel de distribución: En toda la red de farmacias.
- Regulación a la prescripción: Por tarjeta control.
Fuentes
- Piridostigmina (en línea). Consultado: 15 de noviembre de 2012. Disponible en: www.fnmedicamentos.sld.cu
- Información Bromuro de piridostigmina (en línea). Consultado: 15 de noviembre de 2012. Disponible en: www.es.wikipedia.org
- Información Bromuro de piridostigmina (en línea). Consultado: 15 de noviembre de 2012. Disponible en: www.onsalus.com
- Información Bromuro de piridostigmina (en línea). Consultado: 15 de noviembre de 2012. Disponible en: www.definicionesdemedicina.com